М холиноблокаторы используют для премедикации потому что

М-холиноблокаторы препараты центрального и периферического действия. Механизм действия и фармакологические эффекты атропина и других М-холиноблокаторов в сравнении с ним. Противопоказания к применению.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Глава 11 м-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы - это вещества, блокирующие м-холинорецепторы. Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является атропин. В связи с этим нередко м-холиноблокаторы называют атропиноподобными средствами. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны с тем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон.

Кроме того, они блокируют м-холинорецепторы в ЦНС если проникают через гематоэнцефалический барьер. Принцип действия м-холиноблокаторов заключается в том, что, блокируя м-холинорецепторы, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздраженияхолинергических парасимпатических нервов и действие веществ, обладающих м-холиномиметической активностью ацетилхолина и его аналогов, антихолинэстеразных средств, а также мускариномиметических веществ.

Химически м-холиноблокаторы представляют собой третичные амины и четвертичные аммониевые соли. М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия является атропин - алкалоид, содержащийся в ряде растений: красавке, белене, дурмане. Химически это сложный эфир тропина и D,L-тропо-вой кислоты. Получен синтетическим путем. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. Блокируя м-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние холинергических парасимпатических нервов на многие гладкомышечные органы.

На фоне его действияснижается тонус мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря. Атропин влияет и на тонус мышц глаза. Следствием блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки является расширение зрачка мидриаз.

Отток жидкости из передней камеры глаза при этом затрудняется, и внутриглазное давление может повышаться особенно при глаукоме.

Блокада м-холинорецепторов ресничной мышцы приводит к ее расслаблению, в результате чего натяжение ресничного пояска цинновой связки возрастает и кривизна хрусталика уменьшается. Наступает паралич аккомодации, и глаз устанавливается на дальнюю точку видения. Влияние атропина на сердечно-сосудистую систему проявляется главным образом в отношении сердца.

Возникает тахикардия, которая объясняется уменьшением холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. На этом фоне преобладает тонус адренергической симпатической иннервации. Одновременно устраняются или предупреждаются отрицательные рефлексы на сердце, эфферентной дугой которых являются блуждающие нервы.

Улучшается атриовентрикулярная проводимость. На сосуды и артериальное давление атропин практически не влияет, но препятствует гипотензивному действию холиномиметических веществ. К важнейшим свойствам атропина относится подавление секреции желез - бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных особенно слюнных , потовыхи слезных.

Проявляется это сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести к повышению температуры тела. Помимо блокады холинергической иннервации желез, атропин устраняет стимулирующее действие на них холиномиметических веществ. Стимулирующее влияние на секрецию желез соединений с иным механизмом действия, в том числе и биогенных например, гистамина , после введения атропина существенно не изменяется.

По этой же причине практически не нарушается секреторная функция молочных желез, которая регулируется гормонами. Атропин обладает некоторой анестезирующей активностью, что выявляется при местном его применении. Атропин препятствует проявлению эффектов эндогенного ацетилхолина и антихолинэстеразных средств, связанных с возбуждением м-холинорецепторов ЦНС.

В связи с центральными холиноблокирующими свойствами он оказывает благоприятное влияние при некоторых двигательных расстройствах при паркинсонизме , блокируя холинорецепторы экстрапирамидной системы. Атропин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а также со слизистых оболочек. Выводятся атропин и его метаболиты в основном почками.

Длительность резорбтивного действия препарата - примерно 6 ч. При местном нанесении на слизистую оболочку глаза аккомодация нарушается на дня, мидриаз сохраняется 7 дней и более. Применяют атропин в качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищеварительного тракта, желчных протоков. Спастические явления, сопровождающиеся болями колики , после приема атропина уменьшаются или исчезают. Эффективен он и при бронхоспазмах. Способность атропина понижать секрецию желез используют при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите, для устранения гиперсаливации при паркинсонизме, отравлении солями тяжелых металлов.

Широкое применение атропина для так называемой премедикации перед оперативными вмешательствами также связано с его способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез.

Кроме того, блокируя м-холинорецепторы сердца так называемое ваголитическое действие , атропин предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, в том числе возможность его рефлекторной остановки например, при использовании средств для ингаляционного наркоза, раздражающих верхние дыхательные пути. М-холиноблокирующее действие на сердце благоприятно при атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, в отдельных случаях при стенокардии. В глазной практике мидриатический эффект атропина используют для диагностических целей для исследования сетчатки, при подборе очков и при лечении ряда заболеваний глаз иридоциклита и др.

Атропин показан при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами. Побочные эффекты атропина являются в основном результатом его м-холиноблокирующего действия. Чаще всего они проявляются сухостью полости рта, нарушением аккомодации, тахикардией. Возможны повышение внутриглазногодавления атропин противопоказан при глаукоме , обстипация, нарушение мочеотделения. К естественным атропиноподобным алкалоидам относится также скополамин L-гиосцин.

Химически он представляет собой сложный эфир скопина и L-троповой кислоты. Содержится скополамин в Scopolia carniolicaи в небольших количествах в тех же растениях, в которых имеется атропин. Обладает выраженными м-холиноблокирующими свойствами.

Если атропин сильнее влияет на сердце, бронхи, пищеварительный тракт, то скополамин - на глаза и секрецию ряда экскреторных желез. Действует скополамин менее продолжительно, чем атропин.

По влиянию на ЦНС скополамин существенно отличается от атропина. В терапевтических дозах скополамин обычно вызывает успокоение, сонливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны. Для глазной практики предложен синтетический атропиноподобный препарат гоматропин сложный эфир тропина и миндальной кислоты. Он вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации. Действует менее продолжительно, чем атропин ч. К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья, относится также платифиллин производное метилпирролизидина.

Содержится в крестовнике широколистном Senecio platyphyllus. По м-холиноблокирующей активности уступает атропину. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое папавериноподобное действие. Угнетает сосудодвигательный центр. Применяют платифиллин главным образом в качестве спазмолитического средства при спазмах желудка, кишечника, желчных протоков и желчного пузыря, мочеточников.

Назначают также для уменьшения патологически повышенного тонуса мозговых и коронарных сосудов. Иногда платифиллин используют в офтальмологии. Он вызывает непродолжительное расширение зрачка. На аккомодацию влияет мало.

Синтетический препарат метацин является моно-четвертичным аммониевым соединением. В связи с этим он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, и поэтому все его эффекты обусловлены в основном периферическим м-холиноблокирующим действием. На ЦНС не влияет. От атропина отличается более выраженным бронхолитическим эффектом. По влиянию на глаз значительно слабее атропина. Применяют метацин для резорбтивного действия в качестве спазмолитика при бронхиальной астме, язвенной болезни, печеночной колике, для премедикации в анестезиологии уменьшает секрецию бронхиальных желез, блокирует передачу возбуждения с блуждающего нерва на сердце, бронхи.

При отравлении атропином наблюдаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием вещества на ЦНС. Отмечается сухость слизистой оболочки полости рта, носоглотки, что сопровождается нарушением глотания, речи. Кожа становится сухой. Температура тела повышается. Зрачки широкие, типична фотофобия. Характерны двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти и ориентации, бывают галлюцинации.

Протекает отравление по типу острого психоза. Отравления атропином чаще бывают у детей. Возникают они при передозировке препарата или в результате поедания плодов растений, содержащих этот алкалоид красавка, белена. Лечение состоит в удалении невсосавшегося атропина из желудочно-кишечного тракта промывание желудка, танин, активированный уголь, солевые слабительные , ускорении выведения вещества из организма форсированный диурез, гемосорбция и применении физиологических антагонистов например, антихолинэстеразных средств, хорошо проникающих в ЦНС.

При выраженном возбуждении назначают диазепам сибазон , иногда барбитураты кратковременного действия. Снижение температуры тела достигается наружным охлаждением. При необходимости налаживают искусственное дыхание. Вследствие фотофобии таких больных целесообразно помещать в затемненное помещение. Н-холиномиметики, показания к применению, нежелательные реакции.

Никотин, медицинские и социальные аспекты борьбы с курением. Курареподобные средства миорелаксанты периферического действия Тубокурарина хлорид Панкурония бромид Пипекурония бромид. Никотин - алкалоид листьев табака; по химическому строению представляет собой пиридинметилпирролидин.

Терапевтической ценности не имеет. Используется в экспериментальной фармакологии для анализа механизма действия веществ.

Кроме того, в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсикологическом отношении.

М-холиноблокаторы (препараты) центрального и периферического действия.

К веществам растительного происхождения относятся алкалоиды тропаново-го ряда, полученные из растений семейства пасленовых Solanaceae : красавки Atropa belladonna , белены Hyosciamus niger , дурмана Datura stramonium и ско-полии Scopolia carniolica. Главным алкалоидом этих растений является L-ги-осциамин, который при выделении превращается в рацемическую смесь L- и D-гиосциамина -атропин. Из крестовника широколистного Senecio platyphyllus выделен алкалоид платифиллин производное метилпирролизидина. Атропин является наиболее известным М-холиноблокатором, поэтому другие препараты этой группы часто называют атропиноподобными средствами. Он также вызывает расслабление ресничной цилиарной мышцы. Поэтому атропин и другие М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме.

М-холиноблокаторы

Цель премедикации - снятие психического напряжения, седативный эффект, предупреждение нежелательных нейровегетативных реакций, уменьшение саливации, бронхиальной секреции, а также усиление анестетических и аналгетических свойств наркотических веществ. Достигается это применением комплекса фармакологических препаратов. В частности, для психического успокоения эффективны транквилизаторы, барбитураты, нейролептики и др. Усиление активности блуждающих нервов, а также уменьшение секреции слизистых оболочек трахеобронхиального дерева и слюнных желез можно получить с помощью атропина, метацина или скополамина. Широко применяются антигистаминные препараты, которые обладают дополнительным седативным действием. Премедикация чаще всего состоит из двух этапов. Вечером, накануне операции, назначают внутрь снотворные средства в сочетании с транквилизаторами и антигистаминными препаратами.

Премедикация

М-холиноблокаторы представляют собой сложные эфиры органического основания и ароматической кислоты рис. М-холино-рецепторы не представляют собой гомогенной. При введении в обычных дозах описанные ниже м-холиноблокаторы блокируют только м-холино-рецепторы. Степень блокады зависит от исходного тонуса блуждающего нерва. М-холиноблокаторы влияют на многие системы органов. Сердечно-сосудистая система. В больших дозах м-холиноблокаторы вызывают расширение сосудов кожи атропиновый прилив. Система дыхания.

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота - атропина сульфат , скополамина гидробромид , платифиллина гидротартрат алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.

2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие М-холинорецепторы (М-холинолитики)

М-холиноблокаторы - это вещества, блокирующие м-холинорецепторы. Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является атропин. В связи с этим нередко м-холиноблокаторы называют атропиноподобными средствами. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны с тем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон. Кроме того, они блокируют м-холинорецепторы в ЦНС если проникают через гематоэнцефалический барьер. Принцип действия м-холиноблокаторов заключается в том, что, блокируя м-холинорецепторы, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

.

.

Комментариев: 2

  1. worogea:

    Сын Гарсии Мануэль Докампо (Manuel Docampo) сообщил, что его отец выпивал около 1,5 литра вина в день. Также он мог употребить бокал бренди перед завтраком, чтобы «уже с утра зарядиться энергией». «Если производилось 60 тысяч литров вина в год, то три тысячи из них он оставлял для себя. Его любовь к этому напитку была безграничной», — сказал Мануэль Докампо.

  2. Gemorroi:

    Успокоитесь – да, сердцебиение остановите – да, но чтобы не было тромбов, надо питаться правильно и бухать пореже.