Группа фторхинолоны антибиотики названия

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Фторхинолоны: Препараты группы фторхинолонов

Антимикробные препараты группы хинолонов включают большое число вешеств, являющихся производными близких по химической структуре нафтиридина и хинолина в молекуле нафтиридина атом азота замещен на атом углерода в положении 8 нафтиридинового ядра, рис. Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в году на основе нафтиридина.

Препарат имеет ограниченный спектр антимикробного действия с активностью в отношении некоторых грамотрицательных бактерий, в основном - энтеробактерий. Фармакокинетика налидиксовой кислоты отличается низкими концентрациями препарата в сыворотке крови, плохим проникновением в органы, ткани и клетки макроорганизма; препарат в высоких концентрациях обнаруживается в моче и содержимом кишечника. Отмечалось быстрое развитие резистентно-сти микробов к препарату.

Эти свойства налидиксовой кислоты определили ее достаточно ограниченное применение, в основном при лечении инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций. Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к созданию ряда антимикробных препаратов, свойства которых принципиально не отличались от налидиксовой кислоты, а быстрое развитие к ним резистентности у клинических штаммов микроорганизмов ограничивало их использование, хотя ряд препаратов применяются До настоящего времени например, оксолиниевая кислота, пипемидиевая кислота.

Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к получению ряда соединений с принципиально новыми свойствами. Это было достигнуто в результате введения атома фтора в молекулу хинолина или нафтиридина, причем только в положении 6 рис.

Первым препаратом группы фторхинолонов был флумехин. Созданные на основе синтезированных фторированных хинолонов препараты получили широкое применение в клинике для печения бактериальных инфекций разного генеза и локализации. Структурная формула хинолина и нафтиридина А и их фторированных производных Б. Аналогичные хинолонам химические соединения, не имеющие в молекуле фрагмента пиридона и кето-группы в положении 4, не ингибируют ДНК-гиразу. Выраженность ингибирования ДНК-гиразы, широта антимикробного спектра, фармакокинетические свойства отдельных препаратов зависят от обшей структуры молекулы и характера радикалов в каком-либо положении цикла.

Независимо от наличия или отсутствия атома фтора все химические соединения класса хинолонов обладают единым механизмом действия на микробную клетку - ингибирование ключевого фермента бактерий - ДНК-гиразы, определяющего процесс биосинтеза ДНК и деления клетки. Как было отмечено выше, основным химическим отличием фторхинолонов от хинолонов является наличие атома фтора в положении 6 молекулы.

Показано, что введение другого заместителя вместо фтора другого галоида, алкильного радикала и др. Попытки введения дополнительных атомов фтора ди- и триф-торхинолоны не привели к принципиальным изменениям в активности соединений, но позволили модифицировать ряд свойств повышение активности в отношении некоторых групп микроорганизмов, изменение фармакокинетических свойств.

Несмотря на сходство химического строения нефторированных и фторированных хинолонов, они существенно отличаются по своим свойствам табл. Эти различия в свойствах дают основание рассматривать фторхинолоны в качестве самостоятельной группы препаратов в рамках класса хинолонов. В настоящее время номенклатура фторхинолонов насчитывает около 20 препаратов. Основные фторхинолоны, нашедшие применение в клинике, представлены в табл. Сравнительная характеристика фторированных и нефторированных хинолонов [7].

Широкий антимикробный спектр: грам-положительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные бактерии, микобактерии, микоплазмы, хламидии, риккетсии, боррелии.

Хорошие фармакокинетические свойства: быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта, длительное пребывание в организме, хорошее проникновение в органы, ткани и клетки, элиминация почечным и внепочеч-ным путем. Низкие концентрации в сыворотке крови, плохое проникновение в органы, ткани и клетки; высокие концентрации в моче и фекалиях.

Широкие показания к применению: бактериальные инфекции различной локализации, хламидиозы, микобакте-риозы, риккетсиозы, боррелиоа Системное действие при генерализованных инфекциях. Ограниченные показания к применению: инфекции мочевыводяших путей, некоторые кишечные инфекции дизентерия, энтероколит. Отсутствие системного действия при генерализованных инфекциях. Применение у взрослых больных; ограничения к применению в педиатрии в период роста и формирования костно-суставной системы на основании экспериментальных данных.

Применение у взрослых больных и в педиатрии несмотря на данные по арт-ротоксичности в эксперименте. Не все препараты одинаково широко используются в клинике. Наиболее широко применяются ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин.

Все они зарегистрированы в России. Кроме указанных препаратов в России были зарегистрированы эноксацин, спарфлоксацин, грепафлоксацин, тровафлоксацин, спарфлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин. Следует отметить, что в связи с побочными эффектами, выявившимися после успешного проведения широких межнациональных, многоцентровых во многих случаях контролируемых испытаний, некоторые препараты темафлоксацин, грепафлоксацин, тровафлоксацин, клинафлоксацин были отозваны фирмами-производителями с фармацевтического рынка или были введены существенные ограничения к их применению.

Таблица 2. Фторированные антимикробные препараты , являющиеся производными хинолина и нафтиридина. Зачем - см. Запомнить меня. Забыли пароль? Для специалистов здравоохранения! Соглашение об использовании. Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь. Главная Контакты Политика конфиденциальности Соглашение об использовании. Ограниченный антимикробный спектр: преимущественная активность в отношении Enterobacteriaceae. Артротоксичность в эксперименте для неполовозрелых животных в определенные возрастные периоды.

Фторхинолоны

Европейским агентством по лекарственным средствам EMA проведен анализ данных о побочных реакциях, возникающих при приеме хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков, выпускаемых в пероральной, инъекционной или ингаляционной лекарственных формах. В ходе обзора рассматривались следующие фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики : циноксацин, ципрофлоксацин, флумеквин, левофлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин, налидиксовая кислота, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, пипемидовая кислота, пролифлоксацин и руфлоксацин. По результатам обзора ЕМА приняло решение приостановить разрешение на продажу препаратов, содержащих циноксацин, флумеквин, налидиксовую кислоту и пипемидовую кислоту. При этом использование остальных фторхинолоновых антибиотиков должно быть ограничено.

НОВЫЕ ФТОРХИНОЛОНЫ: новые возможности лечения внебольничной пневмонии

Инфекции дыхательных путей по частоте возникновения занимают первое место среди инфекционных заболеваний человека. Несмотря на наличие в арсенале врача большого количества антибактериальных препаратов разных классов, в последние годы наблюдается отчетлив. Несмотря на наличие в арсенале врача большого количества антибактериальных препаратов разных классов, в последние годы наблюдается отчетливая тенденция к увеличению смертности от пневмонии во всех развитых странах мира. Причина может быть связана прежде всего с ростом резистентности основных возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей ко многим антибактериальным препаратам. Этим объясняется интерес клиницистов к новым антибактериальным средствам, к которым отмечается меньший уровень резистентности бактерий. Из множества видов микроорганизмов, колонизующих верхние отделы дыхательных путей, лишь некоторые, обладающие повышенной вирулентностью, проникая в нижние дыхательные пути, способны вызывать воспалительную реакцию даже при минимальных нарушениях защитных механизмов. Такими типичными бактериальными возбудителями внебольничной пневмонии являются следующие перечисленные ниже микроорганизмы.

В ЕС могут приостановить продажу некоторых фторхинолоновых антибиотиков

Фторхинолоны см. Многие новые фторхинолоны были изъяты из обращения с рынка США из-за токсичности; они включают в себя тровафлоксацин из-за выраженного токсического действия на печень , гатифлоксацин из-за гипогликемии и гипергликемии , грепафлоксацин из-за токсического действия на сердце , темафлоксацин из-за острой почечной недостаточности, гепатотоксичности, гемолитической анемии, коагулопатии и гипогликемии , ломефлоксацин, спарфлоксацин и эноксацин. Лекарственный препарат. Пероральная абсорбция уменьшается при параллельном назначении поливалентных катионов алюминия, магния, кальция, цинка и препаратов железа. После перорального и парентерального назначения фторхинолоны быстро проникают в большинство внеклеточных и внутриклеточных жидкостей и концентрируются в простате, легких и желчи. Фторхинолоны метаболизируются в печени и выделяются с мочой, достигая высоких уровней. Моксифлоксацин выводится в основном с желчью. Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis.

Препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других АМП , что обеспечивает их активность в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных, штаммов микроорганизмов. Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны.

ПОСМОТРИТЕ ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Пенициллин - первый антибиотик

Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций

Вход для специалистов. Регистрация Забыли пароль? Клинико-фармакологические группы. Клинико-фармакологическая группа.

Фторхинолоны англ. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они близки к антибиотикам , но отличаются от них по химической структуре и происхождению.

Антимикробные препараты группы хинолонов включают большое число вешеств, являющихся производными близких по химической структуре нафтиридина и хинолина в молекуле нафтиридина атом азота замещен на атом углерода в положении 8 нафтиридинового ядра, рис. Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в году на основе нафтиридина. Препарат имеет ограниченный спектр антимикробного действия с активностью в отношении некоторых грамотрицательных бактерий, в основном - энтеробактерий. Фармакокинетика налидиксовой кислоты отличается низкими концентрациями препарата в сыворотке крови, плохим проникновением в органы, ткани и клетки макроорганизма; препарат в высоких концентрациях обнаруживается в моче и содержимом кишечника. Отмечалось быстрое развитие резистентно-сти микробов к препарату.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Фторхинолоны и риск развития аневризмы и расслоения аорты

Комментариев: 5

  1. reflex2.69:

    Вспомнил старый анекдот ,времён Горбачёва, про скоро спелый самогон,когда крышку не сносит, но днище выбивает.😂

  2. Штирлиц:

    Anfiska, имодиум это от поноса…такие запоры вызовет не позавидуешь…

  3. totikhon:

    самый лучший метаболизм у ребенка, поэтому, чтобы не испортить метаболизм не запустить программу набора веса советуют есть горячей жидкой еды хотя бы 3 раза в день, а в идеале пятиразовое дробное питание.

  4. Serik:

    Владимир, я не фашист…и не хочу,чтобы старики работали….а молодежь ленивая

  5. SHERRY555:

    sergej, оно и видно,что вам больше заняться не чем,и что в вашу,”умную”голову,даже мысль не могла прийти,что это было сделано,целенаправленно…Даже если Я и ошибся,у меня есть в программе,”проверка орфографии”,это когда делаешь ошибку,выскакивает красное подчёркивание…Просто уже тошнит,от таких “умных”,у которых нет ничего от людей,а есть только одни понты…